Palmitoylethanolamin ist erhältlich für klinischen Gebrauch und wird durch die Firma Russell Science Ltd unter dem Markennamen PeaPure vertrieben. Wissenschaftliche Nahme: palmitoylethanolamide oder palmitoylethanolamin (PEA) PEA ist auch als das Italienische preparat Normast enthältlich. PeaPure enthält reines PEA, Normast aber enthält auch PEA, aber mit ziemlich viel von Chemikalien und Pharmazeutika, als Hilfsstoff verwendet. PeaPure ist als Kapseln 400 mg erhältlich. Normast als 300 und 600 mg Tabletten.
PEA: natürliche Signalmolekül
Lipide Moleküle wie PEA fungieren oft als Signalmoleküle, die interzelluläre und membran-assoziierte Rezeptoren, die eine ganze Reihe physiologischer Funktionen regulieren, aktivieren.
Das Signallipid PEA ist bekannt für seine aktivierende Wirkung auf interzelluläre, nukleare und membran-assoziierte Rezeptoren und seine beruhigende Wirkung auf Entzündungsketten und chronische Schmerzzustände. Lipide wie PEA sind in der Natur weitverbreitet in einer Reihe Pflanzen, Wirbellosen und Säugetiergeweben.
PEA’s Aktionsmechanismus wird manchmal auch unter de Synonym ALIA (11). ALIA steht für Autacoid Local Injury (or inflammation) Antagonism, und PEA wird unter dieser Nomenklatur ALIAmid genannt.
Es war eine Gruppe der Nobelpreisträgerin professor Rita Levi-Montalcini, die in 1993 zum ersten Mal einen Beweis präsentierte, der die Theorie unterstützte, dass Lipidamide des N-acylethanolamin-Typs (wie PEA) potentielle Prototypen von natürlich vorkommenden „Mastzellmodulatormolekülen“ sind, die im Stande sind, die Mastzellenaktivität zu drosseln. Die Gruppe Spezialisten referierte an diese Prototypen unter dem Nenner ALIA.
Ein Autocoid ist ein modulierendes Molekül, das lokal hergestellt wird. Prostaglandine sind klassische Beispiele von Autocoiden. Ein ALIAmid ist ein synthesiertes Autocoid als Antwort auf die Entzündung oder Verletzung, welches eine solche Krankheit örtlich bekämpft.
PEA ist ein klassisches Beispiel eines ALIAmids. Kurz nach der Entdeckung Levi-Montalcinis von der Mastzelle schien diese in der Tat eine wichtiges Target für die Anti- Entzündungs – Aktivität von PEA zu sein und in der Periode von 1993-2011 wurden mindestens 25 Papers veröffentlicht zu den verschiedenen Effekten von PEA auf die Mastzelle.
Seit 2005 begreifen wir so viel von den biologischen Effekte auf die Funktion der Zellen wie der Mastzelle, dass die Wirkung am besten erklärt werden kann durch die Affinität mit dem PPAR Rezeptor. Sogar schnelle analgetische Aktivität ist teilweise durch die PPAR Interaktion beschrieben.
Palmitoylethanolamin: Erste Studien
In 1968 wurde die erste Studie zum Thema PEA in Pubmed indiziert. Seitdem sind mehr als 330 Enträge unter dem Keyword „Palmitoylethanolamin“(Palmitoylethanolamide) zu finden.
In den 90ern wurde die Beziehung zwischen Anandamid und PEA beschrieben und die Wirkung auf die Mastzellen der Rezeptoren, die empfänglich sind für diese zwei Moleküle, wurde erstmals angezeigt. In dieser Periode entwickelte sich mehr Einsicht in die Funktion dieses fetthaltigen Aminoacids und Bestandteile wie Oleamid, Palmitoylethanolamin, 2-Lineoylglycerol, 2-Palmitoylglycerol, allesamt Endocannabinoide, wurden untersucht auf ihre Eigenschaft und Kapazität Schmerzempfindlichkeit und Entzündung zu modulieren und zu drosseln.
Eine davon bewies, dass PEA den Schmerz mäßigen konnte und dosierungsabhängig den Schmerz auflösen konnte. In Experimenten und Modellen mit Mäusen zeigte sich, dass PEA die (Hyper-) Aktivität der Mastzelle beruhigte (downregulate).
Palmitoylethanolamin: Klinische Perspektive
PEA ist in verschiedenen klinischen Untersuchungen für eine Reihe von schmerzhaften Zuständen untersucht worden, sowie für verschiedene Entzündungs- und Schmerzsyndrome bei Tieren.(46)(47)(44)(49)(50)(4)
PEA ist für den Gebrauch vom Menschen als diätetisches Lebensmittel in Italien, Spanien und Deutschland erhältlich; in den Niederlanden als Nahrungsergänzung (Supplement). Ein Vorgängermolekül Adelmidrol, ist erhältlich als lokale Formulierung bei dermatologischen Indikationen.(52)
Aus einer klinischen Perspektive sind die wichtigsten und vielversprechendsten Indikationen für Palmitoylethanolamin mit chronischen Schmerzzuständen verbunden, wie diabetischer neuropathischer Schmerz, Ischias-Nervenschmerz, Beckenschmerzen und überfallartige neuropathische Schmerzzustände. Aus den bis heute versammelten klinischen Daten, gehen diese Konditionen zusammen mit dem Aktionsmechanismus als relevante Indikationen für den Gebrauch von Palmitloylethanolamin:
- Allgemeine chronische Schmerzsyndrome (40)(28)(38)(24)(57)(59)(60)(12)(42)(41)(37)(65) (66)
- Bandscheibenvorfall (67)
- Diabetische neuropathische Schmerzen (68)(69)
- Herpes Zoster Schmerz (Gürtelroseschmerz) (49)(71)
- Neuropathische Schmerzen für eine Reihe von Indikationen: CIAP, CIDP, etc (60)
- CTS (73) (47)
- CRPS (Sudeck)(75)
- Neuropathischer Schmerz und Spasmen bei multipler Sklerose (8) (77)(78)(23)(80)(81)(82) (83) (84)(85)(86)
- Zentraler neuropathischer Schmerz nach Schlaganfall (87)(88)(6)(32)(91)
- Zentraler neuropathischer Schmerz nach Syrongomyelie und Wirbelsäulenverletzung (8)(93)
- Migräne (94)(95)(96)(97)
- Fibromyalgie (98)
- Gelenkrheumatismus Schmerz (99)(100)(101)
- Arthritis Psoriasis(102)
- Syndrom von Costen, temporomandibuläres Schmerzsyndrom (103)
- Juckreiz und Schmerz nach Chemotherapie (104)(105)
- Interstitiale Zystitis (schmerzende Harnblase) (106)(1070(108)(109)(110)(111)
- Vaginale Schmerzen und Vulvodynie (112)
- Vulvovestibulitis (113)(114)(115)(116)(117)
- Perineodynie (43)
- Endometriose (44)